L'acido ialuronico intra articolare

L’acido ialuronico (d’ora in avanti AI), è un polisaccaride con elevata viscosità atta a mantenere la normalità dell’ambiente articolare. Nelle patologie come l’artrosi, l’ammassamento e il carico molecolare dell’AI sono diminuiti e questo determina una riduzione dell’elasticità e della viscosità del liquido sinoviale.
L’AI si trova nel liquido sinoviale, dove è, un lubrificante-ammortizzante a tutti gli effetti con l’importante funzione di tenere separate le superfici articolari sotto carico.
Si trova nel rivestimento sinoviale, dove appunto protegge le cellule del liquido sinoviale e le terminazioni nocicettive.
Si trova nella cartilagine articolare, dove controlla la diffusione dei soluti e le relazioni tra condrociti, proteoglicani e collagene. E’ un aggregante dei proteoglicani e un ammortizzante dei condrociti, è direttamente responsabile della deformabilità elastica della cartilagine stessa.
L’AI è somministrato per via intra articolare, lo scopo è provocare un aumento della viscosità e un’induzione della stessa.
Nel caso dell’aumento della viscosità l’azione è una lubrificazione articolare indotta con forza con il recupero dei requisiti della viscoelasticità che il liquido sinoviale ha nella norma. L’AI ad alto peso molecolare è ideale per ottenere questa funzione di lubrificazione, rappresenta a tutti gli effetti, il temporaneo sostituto del liquido sinoviale. Rappresenta la scelta ideale nelle artropatie degenerative e meccaniche. Indicazioni generiche suggeriscono tre infiltrazioni con cadenza settimanale.

Nel caso si voglia promuovere un’induzione della viscosità, si usa un AI a basso peso molecolare che ha degli effetti anche biologici oltre che meccanici. Gli effetti biologici sono diversi: aumento della viscosità del liquido sinoviale, stimolazione dell’equilibrio articolare attraverso la sollecitazione dei condrociti, riduzione degli agenti infiammatori, stimolazione della sintesi endogena dell’AI. Sulla cartilagine, oltre alla riduzione della infiammazione sinoviale, ricostruisce lo strato apicale della cartilagine e riporta densità e vitalità dell’ambiente cellulare; in questo caso dei condrociti. Indicazioni generiche suggeriscono un’infiltrazione ogni sette giorni per cinque volte.

Di seguito illustriamo un farmaco noto: L’ARTZ.
Il sodio ialuronato, principio attivo di Artz, è un composto endogeno extracellulare presente nel tessuto connettivo e nel liquido sinoviale di tutti gli animali e dell'uomo.
Il sodio ialuronato conferisce al liquido sinoviale la sua caratteristica viscosità.
L'acido ialuronico, un mucopolisaccaride costituito da un gran numero di unità disaccaridi che è chimicamente identico in tutte le specie.
Il sodio ialuronato presente nelle fiale di Artz è estratto dalla cresta di gallo ed ha un grado elevatissimo di purezza.
Artz è una soluzione all'uno percento di sodio ialuronato di peso molecolare compreso tra 800.000 e 1.170.000 Dalton, che è più adatto a fornire i risultati farmacologici.
Da studi condotti negli animali e in vitro è possibile ipotizzare una serie di meccanismi d'azione che giustificano l'effetto terapeutico.
Artz protegge la cartilagine attraverso le sue proprietà lubrificanti e viscoelastiche; previene il distacco del proteoglicano dalla cartilagine articolare in situazioni patologiche e conduce alla normalizzazione del proteoglicano attraverso l'interazione con i condrociti.
Artz stimola la membrana sinoviale alla sintesi di acido ialuronico ad alto peso molecolare e blocca l'infiltrazione di cellule infiammatorie attraverso l'inibizione della migrazione dei linfociti e la mobilità dei macrofagi.
Inoltre, Artz allevia il dolore attraverso il blocco recettoriale e l'interazione con le sostanze endogene che causano il dolore.
Studi in animali con osteoartrosi sperimentali hanno evidenziato che infiltrazioni intra articolari di Artz possono diminuire le modificazioni degenerative della cartilagine.
Studi clinici hanno mostrato che il trattamento locale con Artz nelle osteoartrosi degenerative del ginocchio producono una buona remissione del dolore e un miglioramento della mobilità.
I risultati clinici compaiono normalmente dopo tre - quattro infiltrazioni effettuate con intervalli settimanali.

L'acido ialuronico esogeno, essendo una sostanza largamente presente nell'organismo, è fisiologicamente metabolizzato dopo somministrazione parenterale integrandosi nelle comuni vie metaboliche degli esosi.
L'eliminazione dell'acido ialuronico avviene con larga prevalenza (circa l'80% del somministrato) per via respiratoria, mentre quella per via urinaria è modesta (6% circa) e quella per via fecale minima (circa 0,3%).
Dopo iniezione intra articolare, la sua emivita in loco è di circa venti ore e scompare dalla cavità articolare, sede dell'iniezione, dopo qualche giorno.
Prove di cinetica, compiute usufruendo di acido ialuronico marcato, somministrato per via intra articolare una sola volta, o più volte di seguito, hanno evidenziato che il farmaco permane durevolmente nell'articolazione stessa, senza dare accumulo.

Studi di tossicità acuta, di tossicità subacuta, cronica e fetale, di fertilità, di tossicità peri- e post- natale e di mutagenesi, di immunogeneticità e di tollerabilità locale (intra articolare) hanno dimostrato che il farmaco è praticamente privo di tossicità.